Name:Avapritinib (BLU-285)
Synonyms:N/A
CAS Number:1703793-34-3
Formula:C26H27FN10
M.w.:498.56
DMSO (mg/mL)Max Solubility:66
DMSO (mM)Max Solubility:132.38
Form:free base
SMILES:C[N]1C=C(C=N1)C2=C[N]3N=CN=C(N4CCN(CC4)C5=NC=C(C=N5)C(C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C3=C2
ALogP:2.799
Target:c-Kit,PDGFR
Pathway:Protein Tyrosine Kinase
Information:Avapritinib (BLU-285) is a small molecule kinase inhibitor that potently inhibits PDGFRα D842V mutant activity in vitro (IC50 = 0.5 nM) and PDGFRα D842V autophosphorylation in the cellular setting (IC50 = 30 nM); also a potent inhibitor of the analogous Kit (c-Kit) mutation, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0.5 nM).
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