
2022-12-15 17:01:20
HBVpreS1/2-21myr-PEG2000-DSPE磷脂基团偶联多肽
以HBVpreS1/2-21myr为靶向介质,以长效循环脂质体(LCL)为药物载体,荧光素钠(FS)作为荧光模式评价药物,采用乙醇注入法制备肝细胞NTCP受体靶向的新型药物递送系统HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL。 首先,采用微波多肽固相合成法合成HBVpreS1多肽(2-21Aa),序列为NH2-GTNLSVPNPLGFFPDHQLDP-COOH,利用高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)和离子肼质谱(ITMS)对多肽产物进行表征,进一步进行乙酰化和豆蔻酰化修饰得到多肽HBVpreS1/2-21myr。然后分别进行异硫氰酸荧光素(FITC)的荧光标记和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺(DSPE-PEG2000-Mal)的磷脂基团修饰,荧光标记的多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC用于多肽靶向性的验证,磷脂基团修饰的多肽产物HBVpreS1/2-21myr-PEG2000-DSPE,将作为脂质体合成的原料与大豆磷脂、胆固醇等脂质体配方成分混合一起,加热并制备脂质体。
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