Name:Pelabresib (CPI-0610)
Synonyms:N/A
CAS Number:1380087-89-7
Formula:C20H16ClN3O2
M.w.:365.81
DMSO (mg/mL)Max Solubility:73
DMSO (mM)Max Solubility:199.56
Form:Free Base
SMILES:CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(=NC2CC(N)=O)C4=CC=C(Cl)C=C4
ALogP:3.483
Target:Epigenetic Reader Domain,NSD
Pathway:Epigenetics
Information:Pelabresib (CPI-0610) is a potent and selective benzoisoxazoloazepine BET bromodomain inhibitor with an IC50 of 39 nM for BRD4-BD1 in TR-FRET assay and currently undergoing human clinical trials for hematological malignancies. CPI-0610 inhibits the expression of Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) target genes.
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