Name:Brilanestrant (GDC-0810)
Synonyms:ARN-810
CAS Number:1365888-06-7
Formula:C26H20ClFN2O2
M.w.:446.9
DMSO (mg/mL)Max Solubility:89
DMSO (mM)Max Solubility:199.15
Form:free base
SMILES:CCC(\C1=CC=C(F)C=C1Cl)=C(C2=CC=C(\C=C\C(O)=O)C=C2)/C3=CC4=C([NH]N=C4)C=C3
ALogP:6.808
Target:Estrogen/progestogen Receptor
Pathway:Endocrinology & Hormones
Information:Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810） is a potent ER-α binder (ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM), a full transcriptional antagonist with no agonism and displays good potency and efficacy in ER-α degradation (EC50 = 0.7 nM) and MCF-7 breast cancer cell viability (IC50 = 2.5 nM) assays with good selectivity over other nuclear hormone receptors.
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