Name:Agerafenib (RXDX-105)
Synonyms:CEP-32496
CAS Number:1188910-76-0
Formula:C24H22F3N5O5
M.w.:517.46
DMSO (mg/mL)Max Solubility:9
DMSO (mM)Max Solubility:17.39
Form:free base
SMILES:COC1=CC2=NC=NC(=C2C=C1OC)OC3=CC(=CC=C3)NC(=O)NC4=NOC(=C4)C(C)(C)C(F)(F)F
ALogP:5.288
Target:c-Kit,c-RET,CSF-1R,PDGFR,Raf
Pathway:MAPK
Information:Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) is a highly potent inhibitor of BRAF(V600E/WT) and c-Raf with Kd of 14 nM/36 nM and 39 nM, also potent to Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ and VEGFR2, respectively; insignificant affinity for MEK-1, MEK-2, ERK-1 and ERK-2. Phase 1/2.
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